Энат в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению энат в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток энат, взаимодействие с другими лекарствами, применение энат (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Энат®
Международное название: Эналаприл
Лекарственная форма: Таблетки 10 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09A Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (апф)
C09A A Ингибиторы апф монокомпонентные
Фарм. группа:
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Эналаприл. Код АТХ С09АА02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и две риски, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста.

Состав энат в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество энат

эналаприла малеат 10 мг
10 мг эналаприл малеаты

Вспомогательные вещества в энат

целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк
микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, кальций стеараты, тальк

Показания к применению таблеток энат

  • эссенциальная артериальная гипертензия
  • симптоматическая артериальная гипертензия при заболеваниях почек, в т.ч. при почечной недостаточности и нарушении почечной функции, обусловленной сахарным диабетом
  • хроническая сердечная недостаточность
  • бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии)
  • эссенциальді артериялық гипертензияда
  • бүйрек ауруларында, оның ішінде бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде және қант диабетінің салдарынан бүйрек функциясы бұзылған кездегі симптоматикалық артериялық гипертензияда
  • жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінде
  • сол жақ қарынша функциясының симптомсыз бұзылуында (біріктірілген ем құрамында)

Противопоказания энат в таблетках

  • повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ
  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ
  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек
  • нарушения функции почек
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки
  • состояние после трансплантации почки
  • гиперкалиемия
  • порфирия
  • беременность и период лактации (на время лечения кормление ребенка грудью прекращают
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • эналаприлге, препараттың басқа компоненттеріне немесе АӨФ басқа тежегіштеріне жоғары сезімталдық
  • сыртартқысында бұған дейін АӨФ тежегіштерін қолданумен байланысты ангионевротикалық ісінудің бар болуы
  • тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевротикалық ісіну
  • бүйрек функциясының бұзылуы
  • бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйректің артерияларының стенозы
  • бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдай
  • гиперкалиемия
  • порфирия
  • жүктілік және лактация кезеңі (емделу кезінде бала емізуді тоқтата тұрады)
  • 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге

Побочные действия таблеток энат

Очень часто (≥ 1/10):
  • нарушение зрения, в виде нечеткости зрения
  • кашель
  • головокружение
  • тошнота
  • астения
Часто (≥ 1/100- < 1/10):
  • гипотония (включая ортостатическую гипотонию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия
  • головная боль, депрессия
  • усталость
  • одышка
  • диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия
  • кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани
  • гиперкалиемия, повышение уровня креатинина
Иногда (≥ 1/1 000 - < 1/100):
  • ортостатическая гипотония, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебральный инсульт, предположительно в результате чрезмерного падения артериального давления у пациентов с наличием высоких факторов риска
  • спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии
  • сердцебиение
  • кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, явления раздражения желудка, сухость во рту, пептическая язва
  • анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию)
  • ринорея, боль в горле и осиплость, бронхоспазм/астма
  • потливость, зуд, крапивница, алопеция
  • нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия
  • импотенция
  • мышечные судороги, приливы, шум в ушах, недомогание, лихорадка
  • повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия
Редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000):
  • печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия
  • нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, увеличение лимфоузлов, аутоиммунные заболевания
  • изменение характера сновидений, нарушения сна
  • синдром Рейно
  • легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония
  • стоматит/ афтозные язвочки, глоссит
  • печеночная недостаточность, гепатит – гепатоцеллюлярный или холестатический, включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху)
  • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия
  • олигурия
  • гинекомастия
  • повышение уровня печеночных ферментов, повышение показателей билирубина сыворотки
Очень редко (< 1/10 000):
  • ангионевротический отек кишечника
Частота неизвестна:
  • синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона)
Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми или всеми из следующих побочных действий: лихорадкой, серозитом, васкулитом, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, повышением титра антиядерных антител (ANA), повышением СОЭ, эозинофилией и лейкоцитозом. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.
Өте жиі (≥ 1/10):
  • көрудің анық көрмеу түрінде бұзылуы
  • жөтел
  • бас айналу
  • жүректің айнуы
  • астения
Жиі (≥ 1/100- < 1/10):
  • гипотония (ортостатикалық гипотонияны қоса), естен тану, кеуде тұсының ауыруы, жүрек ырғағының бұзылулары, стенокардия, тахикардия
  • бас ауыру, депрессия
  • шаршау
  • ентігу
  • диарея, іштің ауыруы, дәм сезімінің өзгеруі
  • тері бөртпесі, беттің, аяқ-қолдың, еріннің, дауыс саңылауының және/немесе көмейдің ангионевротикалық ісінуі
  • гиперкалиемия, креатинин деңгейінің жоғарылауы
Кейде (≥ 1/1 000 - < 1/100):
  • ортостатикалық гипотония, жүректің қағуы, миокард инфарктісі немесе церебральді инсульт, бұл жоғары қауіп факторлары бар емделушілерде артериялық қысымның шамадан тыс түсіп кетуі нәтижесінде болады деп шамаланады
  • сананың шатасуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, күйгелектік, бас айналу, парестезиялар
  • жүректің қағуы
  • ішек бітелісі, панкреатит, құсу, диспепсия, іш қату, тәбеттің болмауы, асқазанның тітіркену құбылыстары, ауыз ішінің құрғауы, пептикалық ойық жара
  • анемия (апластикалық және гемолитикалық анемияны қоса)
  • ринорея, тамақтың ауыруы және қарлығу, бронхтың түйілуі/демікпе
  • тершеңдік, қышыну, есекжем, алопеция
  • бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, протеинурия
  • импотенция
  • бұлшықет құрысулары, ысынулар, құлақтың шыңылдауы, дімкәстік, қызба
  • мочевина деңгейінің жоғарылауы, гипонатриемия, гипогликемия
Сирек (≥ 1/10 000 - < 1/1000):
  • бауыр функциясының жеткіліксіздігі, гепатит, холестаз, сарғаю, «бауыр» трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия
  • нейтропения, гемоглобиннің және гематокриттің төмендеуі, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі, панцитопения, лимфа түйіндерінің ұлғаюы, аутоиммундық аурулар
  • түс көру сипатының өзгеруі, ұйқының бұзылуы
  • Рейно синдромы
  • өкпе инфильтраттары, ринит, аллергиялық альвеолит/эозинофильді пневмония
  • стоматит/ афтозды ойық жаралар, глоссит
  • бауыр функциясының жеткіліксіздігі, гепатит – гепатоцеллюлярлы немесе холестатикалық, бауыр некрозын қоса, холестаз (сарғаюды қоса)
  • мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермальді некролиз, сулы бөртпе, эритродермия
  • олигурия
  • гинекомастия
  • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, сарысу билирубині көрсеткіштерінің жоғарылауы
Өте сирек (< 1/10 000):
  • ішектің ангионевротикалық ісінуі
Жиілігі белгісіз:
  • Пархон синдромы (диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секрециясы синдромы)
Біршама немесе барлық келесі жағымсыз әсерлермен: қызбамен, серозитпен, васкулитпен, миалгиямен/миозитпен, артралгиямен/артритпен, ядроға қарсы антиденелер (ANA) титрінің жоғарылауымен, ЭШЖ жоғарылауымен, эозинофилиямен және лейкоцитозбен қатар жүруі мүмкін симптомдар кешені жөнінде мәлімделді. Тері бөртпесі, фотосенсибилизация немесе басқа да тері біліністері орын алуы мүмкін.

Особые указания к применению

Симптоматическая гипотензия
Артериальная гипотензия может наблюдаться (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой или находящихся на гемодиализе. Выраженное снижение артериального давления обычно проявляется в виде тошноты, учащения сердечных сокращений и обморока. В случае развития гипотензии больному нужно принять горизонтальное положение, с низким изголовьем и вызвать врача. Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только артериальное давление стабилизируется, пациент нормально переносит прием последующих доз препарата. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энатом®, если это возможно.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с особой осторожностью у пациентов с левожелудочковым стенозом или стенозом аорты, а также избегать применения препарата в случаях кардиогенного шока и гемодинамически обусловленной обструкции

Нарушения функции почек
В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/минуту) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от показателя клиренса креатинина у пациента, а после- от степени снижения артериального давления. Постоянный мониторинг уровней калия и креатинина у таких пациентов является частью стандартной медицинской практики. Сообщалось о почечной недостаточности во взаимосвязи с применением эналаприла малеата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с лежащими в основе этой патологии заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении почечная недостаточность при терапии эналаприла малеатом носит, обычно, обратимый характер. У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертонией, у которых нет заболеваний почек, комбинация эналаприла малеата с диуретиком может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в сыворотке. В таких случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы эналаприла малеата и/или отмены диуретика. При этом надо подумать о возможном стенозе почечных артерий как причине этих явлений.

Реноваскулярная гипертония
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки лечение ИАПФ представляет особую опасность падения кровяного давления или развития почечной недостаточности. При этом может произойти утеря почечной функции, часто проявляющаяся лишь легкими изменениями показателей креатинина сыворотки. Лечение этих пациентов нужно начинать с низких доз и под строгим врачебным наблюдением, тщательно титруя дозу и контролируя почечную функцию.

Трансплантация почек
Опыт применения Эната® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов данным препаратом не рекомендуют.

Печеночная недостаточность
При лечении ИАПФ изредка наблюдался синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующий вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез этого синдрома неясен. В случае пациентов, у которых при лечении ИАПФ появляются желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов, необходимы отмена ИАПФ и соответствующее лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз
Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ИАПФ. У пациентов с нормальной почечной функцией и без особых факторов риска нейтропения появляется редко. У пациентов, страдающих коллагенозами с вовлечением в процесс сосудов, а также находящихся на лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или у пациентов с наличием нескольких из перечисленных факторов риска, эналаприла малеат должен применяться крайне осторожно, в особенности, если имеет место снижение функции почек. У некоторых из этих пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, которые в некоторых случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Если эти пациенты принимают эналаприла малеат, то им рекомендован регулярный контроль числа лейкоцитов, а также нужно их обязать сообщать своему врачу обо всех признаках любой инфекции.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

Сообщалось об ангионевротических отеках с вовлечением лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани у пациентов, лечившихся ИАПФ, включая Энат®. Во время лечения они могут появиться в любой момент. В этих случаях Энат® нужно немедленно отменить. Чтобы до выписки из больницы убедиться в полном обратном развитии симптомов, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Даже если ангионевротический отек поражает только язык при отсутствии дыхательной недостаточности, все же необходимо длительное наблюдение, поскольку введения антигистаминных средств и кортикостероидов может оказаться недостаточно.

Сообщалось о крайне редких случаях летальных исходов на фоне развития ангионевротического отека гортани или языка. При отеке языка, надгортанника или гортани повышен риск обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших операцию на дыхательных путях. Ангионевротические отеки с вовлечением гортани могут закончиться летальным исходом. При вовлечении языка, голосовых складок или гортани с появлением угрозы обструкции дыхательных путей необходимо безотлагательно начать соответствующее лечение (например подкожное введение 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина [разведение 1:1.000]) и/или предпринять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У чернокожих пациентов по сравнению с нечернокожими сообщалось о более высокой частоте случаев ангионевротических отеков при терапии ИАПФ.

У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, вызванного не ИАПФ, возможно имеется повышенный риск его развития при приеме ИАПФ .

Анафилактические реакции во время десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых
Изредка при проведении десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых, и одновременном применении ИАПФ наблюдались анафилактические реакции, представляющие угрозу для жизни. Если показана специфическая иммунотерапия (десенсибилизия), направленная против яда насекомых, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Анафилактические реакции во время ЛПНП-афереза (плазмаферез липопротеинов низкой плотности)
Во время ЛПНП-афереза с применением декстрансульфата при одновременном применении ИАПФ изредка имели место опасные для жизни анафилактические реакции. Если ЛПНП-аферез показан, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа
При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ИАПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. Относительно таких пациентов следует решать вопрос о применении другого типа мембран для диализа или назначении антигипертензивного препарата другого класса.

Гипогликемия
Пациентам, страдающим сахарным диабетом и находящимся на лечении пероральными противодиабетическими препаратами или инсулином, в начале лечения ИАПФ следует сообщить о необходимости тщательного контроля показателей глюкозы крови, особенно в первый месяц одновременного приема указанных препаратов.

Кашель
Сообщалось о кашле, связанном с применением ИАПФ. Типичным является отсутствие мокроты, кашель носит упорный характер и проходит после отмены лечения. При дифференциальном диагнозе кашля следует также учитывать кашель, вызванный ИАПФ-терапией.

Операционные вмешательства/анестезия
У пациентов, которым проводится обширное операционное вмешательство или анестезия с помощью препаратов, снижающих кровяное давление, энaлaприлa малеат тормозит – в качестве реакции на компенсаторную секрецию ренина - выработку ангиотензина II. При развитии на этой почве гипотонии ее можно корректировать путем восполнения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия
У некоторых пациентов при лечении ИАПФ, включая энaлaприл, наблюдалось повышение концентрации сывороточного калия. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, такие интеркуррентные факторы, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное лечение калийсберегающими диуретиками (напр., спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), прием препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли, а также одновременное лечение другими лекарственными средствами, способными приводить к повышению уровня сывороточного калия (напр., гепарин). При применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, у пациентов с нарушениями функции почек возможно значительное повышение концентрации калия в крови. Гиперкалиемия способна вызывать развитие тяжелой аритмии, в том числе и с летальным исходом. Если применение вышеназванных препаратов одновременно с эналаприлом все же считается целесообразным, то лечение следует проводить с осторожностью, регулярно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови.

Литий
В целом, препараты лития не рекомендуют комбинировать с энaлaприлa малеатом.

Период лактации
Применение эналаприла малеата не рекомендовано во время периода лактации. Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о присутствии препарата в грудном молоке в очень низких концентрациях. Несмотря на то, что концентрация может не иметь клинического значения, не рекомендовано применение препарата Энат® в период кормления грудью детей на протяжении нескольких недель после родов, поскольку существует гипотетический риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также по причине недостаточного клинического опыта применения препарата в период лактации. В случае более старших младенцев, вопрос о применении препарата Энат® в период кормлении грудью можно рассмотреть, если такое лечение является необходимым для матери, а ребенок наблюдается относительно возникновения каких-либо побочных реакций.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
У отдельных больных препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, поэтому назначать с осторожностью пациентам управляющим автотранспортом и машинным оборудованием.
Симптоматикалық гипотензия
Жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар немесе бүйрек функциясының бұзылуы ауыр емделушілерде, сондай-ақ диуретиктермен емделуден, құсудан немесе гемодиализ жасатудан су-электролиттік тепе-теңдігі бұзылған емделушілерде де артериялық гипотензия (тіпті алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін бірнеше сағаттан соң) байқалуы мүмкін. Артериялық қысымның айқын төмендеуі әдетте жүректің айнуы, жүректің жиырылуының жиілеуі және талу түрінде білінеді. Гипотензия дамыған жағдайда науқасты басын төмендеу етіп жатқызу және дәрігер шақыру керек. Артериялық гипотензия және оның ауыр салдары сирек білінеді және өткінші сипатқа ие. Өткінші артериялық гипотензия препаратпен әрі қарай емдеуге қарсы көрсетілім болып табылмайды. Қалай артериялық қысым тұрақтанады, солай емделуші препараттың келесі дозаларын қалыпты түрде көтереді. Артериялық гипотензиялары диуретиктермен емдеуді тоқтата отырып және Энат® препаратымен емдеуді бастамас бұрын, егер бұл мүмкін болса, тұссыз диетаны тоқтата тұруға болады.

Аортальді немесе митральді стеноз / гипертрофиялық кардиомиопатия
Басқа да вазодилататорлар сияқты, АӨФ тежегіштерін сол жақ қарынша стенозы немесе қолқа стенозы бар емделушілерге сақтықпен қолданған жөн, сондай-ақ кардиогендік шок және гемодинамикалық тұрғыдан болған обструкция жағдайларында да препаратты қолданудан аулақ болу керек.

Бүйрек функциясының бұзылулары
Бүйрек функциясының бұзылулары (креатинин клиренсі минутына < 80 мл) жағдайында эналаприл малеатының бастапқы дозасын емделушіде креатинин клиренсінің көрсеткішіне байланысты, ал содан кейін артериялық қысымның төмендеу дәрежесіне қарай таңдаған жөн. Мұндай емделушілерде калий және креатинин деңгейлеріне ұдайы мониторинг жасау стандартты медициналық іс-тәжірибенің бір бөлігі болып табылады. Жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар немесе, бүйрек артерияларының стенозын қоса, бүйрек аурулары бар осы патология негізінде жатып қалған емделушілерде эналаприл малеатын қолданумен өзара байланысты бүйрек функциясының жеткіліксіздігі жөнінде мәлімделді. Дер кезінде диагноз қойғанда және тиісінше емдегенде, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі эналаприл малеатымен емдегенде әдетте қайтымды сипатта болады. Бүйрек аурулары жоқ, артериялық гипертониядан зардап шегіп жүрген кейбір емделушілерде эналаприл малеатын диуретикпен біріктіру сарысуда мочевина және креатинин деңгейлерінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін. Мұндай жағдайларда эналаприл малеаты дозасын азайту және/немесе диуретик құабылдауды тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Мұндайда осы құбылыстардың себебі ретінде бүйрек артерияларының ықтимал стенозы жөнінде ойлану керек.

Реноваскулярлы гипертония
Бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе функциясын атқарып тұрған жалғыз бүйректің бүйрек артерияларының стенозы бар емделушілерде АӨФТ емдеу қан қысымының түсіп кетуінде немесе бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің дамуында аса қауіпті болып табылады. Мұндайда сарысу креатинині көрсеткіштерінің жеңіл өзгерулерімен ғана жиі білініп, бүйрек функциясын жоғалта бастауы мүмкін. Мұндай емделушілерді емдеуді, дозаны тиянақты титрлей және бүйрек функциясын бақылай отырып, қатаң дәрігерлік бақылаумен төмен дозалардан бастау керек.

Бүйрек трансплантациясы
Жақын арада бүйрек трансплантациясын бастан өткерген емделушілерде Энат® препаратын қолдану тәжірибесі жоқ. Сондықтан мұндай емделушілерді осы препаратпен емдеуді ұсынбайды.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі
АӨФТ-мен емдеген кезде кейде холестатикалық сарғаюдан басталатын және кенеттен болатын (кейде өліммен аяқталатын) бауыр некрозына ұласатын синдром байқалды. Осы синдромның патогенезі анық емес. Емделушілер АӨФТ-мен емделгенде сарғаю немесе бауыр ферменттерінің айқын жоғарылауы пайда болған жағдайда АӨФТ тоқтату және тиісті ем жүргізу қажет.

Нейтропения / агранулоцитоз
АӨФТ қабылдап жүрген емделушілерде нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия жөнінде мәлімделді. Бүйрек функциясы қалыпты немесе айрықша қауіп факторларынсыз емделушілерде нейтропения сирек пайда болады. Үдерісіне қантамырлар қамтылатын коллагеноздан зардап шегіп жүрген, сондай-ақ иммунодепрессанттармен, аллопуринолмен, прокаинамидпен ем қабылдап жүрген емделушілерде немесе аталған қауіп факторларының бірнешеуі бар емделушілерде эналаприл малеаты, әсіресе егер бүйрек функциясының төмендеуі орын алатын болса, аса сақтықпен қолданылуы тиіс. Осы емделушілердің кейбіреулерінде кейбір жағдайларда антибиотиктермен қарқынды емдеуге көнбейтін ауыр жұқпалы аурулар пайда болады. Егер бұл емделушілер эналаприл малеатын қабылдап жүрсе, онда оларға лейкоциттер санын үнемі бақылау ұсынылады, сондай-ақ өз дәрігеріне кез келген жұқпаның барлық белгілері жөнінде мәлімдеуге міндеттеу керек.

Аса жоғары сезімталдық / ангионевротикалық ісіну

Энат® препаратын қоса, АӨФТ-мен емделген емделушілерде бетті, аяқ-қолды, ерінді, дауыс қатпарларын және/немесе көмейді қамтитын ангионевротикалық ісінулер жөнінде мәлімделді. Емделу кезінде олар кез келген уақытта пайда болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда Энат® препаратын қабылдауды дереу тоқтату керек. Ауруханадан шыққанға дейін симптомдардың толық кері қайтқанына көз жеткізу үшін жан-жақты бақылау белгілеу қажет. Тіпті егер ангионевротикалық ісіну тыныс алу функциясының жеткіліксіздігі жоқ болғанда тек тіл ғана зақымданса, бәрібір ұзақ бақылау қажет болады, өйткені антигистаминдік дәрілерді және кортикостероидтарды енгізу жеткіліксіз болуы мүмкін.

Көмей немесе тілдің ангионевротикалық ісінуінің дамуы аясында өліммен аяқталудың өте сирек жағдайлары жөнінде мәлімделді. Тіл, көмекей немесе көмей ісінгенде, әсіресе тыныс алу жолдарына операция жасалған емделушілерде, тыныс жолдары обструкциясының қаупі жоғарылайды. Көмейді қамтитын ангионевротикалық ісінулер өліммен аяқталуы мүмкін. Тіл, дауыс қаптарлары немесе көмей қамтылатын, тыныс жолдары обструкциясының қаупі пайда болғанда тиісті емді (мысалы, 0,3–0,5 мл эпинефрин ерітіндісін [1:1.000 сұйылту]) тері астына енгізу) кідіртпей бастау және/немесе тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз етуге арналған шараларды қолға алу қажет.

Терісі қара емес емделушілермен салыстырғанда қара терілі емделушілерде АӨФТ-мен емдегенде ангионевротикалық ісінулер жағдайының жиілігі жоғарырақ болатыны жөнінде мәлімделді.

Сыртартқысында АӨФТ-дан туындамаған ангионевротикалық ісінуі бар емделушілерде АӨФТ қабылдамағанда оның даму қаупі жоғары болуы мүмкін.

Жәндіктердің уына қарсы бағытталған десенсибилизациятын ем кезіндегі анафилактикалық реакциялар
Жәндіктердің уына қарсы бағытталған десенсибилизациялайтын ем жүргізген кезде, және АӨФТ бір мезгілде қолданғанда өмірге қатер төндіретін анафилактикалық реакциялар сирек байқалды. Егер жәндіктердің уына қарсы бағытталған спецификалық иммундық ем (десенсибилизия) қолданылса, онда АӨФТ-ні артериялық гипертонияны немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігін емдеуге арналған басқа дәрілермен уақытша алмастырған жөн.

ТТЛП-аферез (тығыздығы төмен липопротеиндер плазмаферезі) кезіндегі анафилактикалық реакциялар
Декстрансульфатты қолданып жүргізілетін ТТЛП-аферезі кезінде өмір үшін қауіпті анафилактикалық реакциялар сирек орын алды. Егер ТТЛП-аферез қолданылатын болса, онда АӨФТ-ні артериялық гипертонияны немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігін емдеуге арналған басқа дәрілермен уақытша алмастырған жөн.

Гемодиализ әдісімен емделіп жүрген емделушілер
Диализ жүргізген кезде high-fluх (мысалы, “AN 69“) жарғақшасын пайдаланғанда және АӨФТ бір мезгілде қоданғанда анафилактоидтық реакциялар жөнінде мәлімделді. Осындай емделушілерге қатысты диализге арналған жарғақшалардың басқа типін қолдану немесе гипертензияға қарсы басқа класқа жататын препараттарын тағайындау жөніндегі мәселені шешкен жөн.

Гипогликемия
Қант диабетінен зардап шегіп жүрген және диабетке қарсы пероральді препараттармен немесе инсулинмен емделіп жүрген емделушілерге АӨФТ емделудің басында, әсіресе көрсетілген препараттарды бір мезгілде қолданудың алғашқы айында қан глюкозасы көрсеткіштерін тиянақты бақылау қажет екендігі жөнінде мәлімдеген жөн.

Жөтел
АӨФТ қолданумен байланысты жөтел жөнінде мәлімделді. Қақырықтың болмауы тән болып табылады, жөтел тынбайтын сипатта болады және емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтады. Жөтелге дифференциальді диагноз қойғанда АӨФТ-мен емдеуден туындаған жөтелді де ескерген жөн.

Операциялық араласым/анестезия
Ауқымды операциялық араласым немесе қан қысымын төмендететін препараттардың жәрдемімен анестезия жасалатын емделушілерде энaлaприл малеаты рениннің компенсаторлы секрециясына реакция ретінде - ангиотензин II өндірілуін тежейді. Осы негізде гипотония дамығанда оны айналымдағы қан көлемін толтыру жолымен түзетуге болады.

Гиперкалиемия
Кейбір емделушілерде энaлaприлді қоса, АӨФТ-мен емдегенде сарысулық калий концентрациясының жоғарылағаны байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупінің факторлары: бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы, егде жас (70 жастан асқан), қант диабеті, дегидратация, жүрек функциясының жедел декомпенсациясы, метаболикалық ацидоз сияқты интеркурентті факторлар және калий жинақтаушы диуретиктермен (мысалы, спиронолактон, эплеренон, триамтерен немесе амилорид) бір мезгілде емдеу, калий препараттарын немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды қабылдау, сондай-ақ сарысулық калий деңгейінің жоғарылауына әкелуге қабілетті басқа дәрілік заттармен (мысалы, гепарин) бір мезгілде қолдану болып табылады. Калий препараттарын, калий жинақтаушы диуретиктерді және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды қолданғанда бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерде қандағы калий концентрациялары айтарлықтай жоғарылауы мүмкін. Гиперкалиемия ауыр аритмияның дамуын, соның ішінде өліммен аяқталатын аритмияны туындатуға қабілетті. Егер жоғарыда аталған препараттарды эналаприлмен бір мезгілде қолдану бәрібір мақсатқа сай деп саналса, онда емдеуді қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылай отырып, жүргізген жөн.

Литий
Жалпы алғанда, литий препараттарын энaлaприл малеатымен біріктіру ұсынылмайды.

Лактация кезеңі
Эналаприл малеатын лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды. Шектеулі фармакокинетикалық деректер емшек сүтінде препараттың өте төмен концентрацияларда болатынын айғақтайды. Концентрацияның клиникалық маңызы болмауы мүмкін екендігіне қарамастан, жүрек-қантамыр жүйесі және бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлер дамуының гипотетикалық қаупі бар болғандықтан, сондай-ақ препаратты лактация кезінде қолданудың клиникалық тәжірибесінің жеткіліксіз болуы себебіне байланысты, Энат® препараты босанғаннан кейін бірнеше апта бойы бала емізу кезеңінде қолдануға ұсынылмайды. Үлкендеу сәбилер жағдайында, Энат® препаратын бала емізу кезеңінде қолдану жөніндегі мәселені, егер мұндай емдеу ана үшін қажет болып табылса, ал сәби қандай да бір жағымсыз реакциялардың пайда болуына қатысты бақыланатын болса, қарастыруға болады.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Жекелеген науқастарда препарат, әсіресе емнің бас кезінде, айқын артериялық гипотензияны және бас айналуды туындатуы мүмкін, сондықтан автокөлікті және машинаның құрал-жабдықтарын басқаратын емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Дозировка и способ применения

Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Коррекция дозы зависит от достижения терапевтического эффекта (снижение артериального давления). Обычно поддерживающая доза составляет от 10 до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости, доза не должна превышать 40 мг в сутки. При более высоких дозах целесообразно разделение на 2 приема. Начальная доза для больных, которые не смогли прервать прием диуретиков до начала лечения, составляет 2.5 мг в виде однократной дозы.

Лечение хронической сердечной недостаточности: рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг один раз в сутки. Дозу Эната® следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2 - 4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2.5 мг до 10 мг в виде однократной дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза в сутки.

Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка
Рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг два раза в сутки; некоторая коррекция дозы зависит от переносимости препарата больным. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.

Лечение симптоматической артериальной гипертензии при заболеваниях почек
Доза Эната® определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 0.5 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 5 мг в сутки; для больных с клиренсом креатинина менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 2.5 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Для пациентов в день проведения гемодиализа - 2.5 мг. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Следует привыкнуть принимать препарат регулярно и в одно и то же время. Если пациент пропустил прием препарата, следует как можно скорее его принять, но только не в том случае, если до приема следующей по схеме дозы остается несколько часов. В этом случае следует принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозы никогда не следует удваивать. Лечение Энатом® требует проведения регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при определении наиболее подходящей дозы препарата.

Лечение Энатом® - длительное, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.
Препарат дозасы әрдайым науқастың жағдайына қарай түзетіледі.

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу
Ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Дозаны түзету емдік әсерге жетуге (артериялық қысымның төмендеуіне) байланысты. Әдетте демеуші доза 10-20 мг құрайды, қажет болған кезде және жағымдылығы жеткілікті түрде жақсы болған кезде доза тәулігіне 40 мг-нан аспауы тиіс. Өте жоғары дозаларда қабылдауды 2-ге бөлген жөн. Емді бастағанға дейін диуретиктерді қабылдауды тоқтата алмаған науқастарда бастапқы доза бір реттік доза түріндегі 2.5 мг құрайды.

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігін емдеу: ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 2.5 мг құрайды. Энат® дозасын ең жоғары клиникалық әсерге жеткенше, әдетте 2 - 4 аптадан кейін, біртіндеп арттырған жөн. Әдеттегі демеуші доза бір реттік доза түріндегі 2.5 мг-ден 10 мг-ге дейінді құрайды; ең жоғары демеуші доза тәулігіне екі рет 20 мг құрайды.

Сол жақ қарынша функциясының симптомсыз бұзылуын емдеу
Ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 2.5 мг құрайды, дозаны біршама түзету препараттың науқасқа жағымдылығына байланысты. Әдетте демеуші доза тәулігіне екі рет 10 мг құрайды.

Бүйрек аурулары кезінде симптоматикалық артериялық гипертензияны емдеу
Энат® дозасы бүйрек функциясына және/немесе креатинин клиренсі көрсеткіштеріне қарай анықталады. Креатинин клиренсі секундына 0.5 мл-ден астам болатын (30 мл/мин.) науқастарда бастапқы доза тәулігіне 5 мг құрайды; креатинин клиренсі секундына 0.5 мл-ден төмен болатын (30 мл/мин.) науқастарда бастапқы дозасы тәулігіне 2.5 мг құрайды және клиникалық әсерге жеткенше біртіндеп арттырылады.

Гемодиализде жүрген емделушілер
Емделушілерге гемодиализ жасалатын күні - 2.5 мг. Таблетканы аздаған сұйықтықпен ішіп, тұтастай жұтқан жөн. Таблетканы тамақ ішуге қарамай-ақ қабылдай беруге болады. Препаратты жүйелі түрде белгілі бір уақытта қабылдауға дағдыланған жөн. Егер емделуші препарат қабылдауды өткізіп алса, онда дозаның сызбасы бойынша келесі дозаны қабылдауға бірнеше сағат қалған жағдайдан басқасында, оны мүмкіндігінше тезірек қабылдағаны жөн. Мұндай жағдайда келесісін доза сызбасы бойынша ғана қабылдаған және ұмыт қалған дозаны қабылдамаған жөн. Дозаны ешқашан екі еселемеу керек. Энат® препаратымен емдеу медициналық жүйелі тексеру жүргізуді, әсіресе емді бастаған кезде және/немесе препаратты барынша қолайлы дозасын анықтаған кезде, қажет етіледі.

Энат® препаратымен емдеу, егер оны тоқтатуды қажет ететін жағдайлар болмаса, ұзақ.

Взаимодействие с лекарствами

Калийсберегающие диуретики или препараты калия
ИАПФ уменьшают вызванные диуретиками потери калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке. Если из-за выявленной гипокалиемии одновременное применение все же показано, то это следует делать с осторожностью и при частом контроле уровня сывороточного калия.

Диуретики (тиазидового ряда или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может в начале терапии энaлaприлa малеатом привести к гиповолемии и, таким образом, повысить риск развития гипотензии. Гипотензивный эффект можно уменьшить, если отменить диуретик, компенсировать недостаток жидкости или солей в организме либо если начать терапию энaлaприлa малеатом с его низких доз.

Другие гипотензивные средства
Одновременное применение с другими гипотензивными средствами может усиливать гипотензивный эффект энaлaприлa малеата. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами также может приводить к дальнейшему снижению артериального давления.

Литий
Сообщалось о преходящем пoвышeнии кoнцeнтрaции лития в cывoрoткe и о его токсических эффектах при одновременном применение с ИАПФ. При одновременном лечении диуретиками тиазидового ряда и ИАПФ могут повыситься кoнцeнтрaция лития в cывoрoткe и тем самым – риск интоксикации литием. Поэтому совместное применение энaлaприлa малеата и лития не рекомендуют; если эта комбинация все же необходима, то нужен тщательный контроль уровня сывороточного лития.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / средства для анестезии / средства для наркоза
Одновременное применение ИАПФ с определенными средствами для проведения наркоза, трициклическими антидепрессантами и нейролептиками может усилить снижение артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВЛС)
Длительное лечение НПВЛС может ослаблять гипотензивное действие ИАПФ. Эффекты НПВЛС, включая, так называемые, ингибиторы ЦОГ-2 (селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и ИАПФ в отношении повышения уровня сывороточного калия слагаются и могут приводить к ухудшению почечной функции. Это явление, обычно, обратимо. Изредка может иметь место острая почечная недостаточность – особенно, у пациентов со снижением почечной функции, у таких, напр., как пожилые пациенты или пациенты со снижением количества жидкости в организме (например, в результате лечения диуретиками). Как в начале лечения одновременно с указанными препаратами, так и периодически после окончания лечения, необходимо обеспечить соответствующее поступление жидкости в организм и контроль функции почек.

Препараты золота.
В редких случаях сообщалось о нитритоидных реакциях (симптомы: покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) при применении инъекционных препаратов золота (натрия ауротималат) совместно с ингибиторами АПФ, в том числе с эналаприла малеатом.

Симпатомиметики
Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие ИАПФ.

Противодиабетические лекарственные средства
Результаты исследований эпидемиологии указывают на возможное усиление гипогликемического действия противодиабетических средств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) при одновременном применении ИАПФ; при этом имеется риск развития гипогликемии. Очевидно, такие случаи имеют место, в частности, в первые недели комбинированного лечения, а также у пациентов со снижением почечной функции.

Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ИАПФ.

Ацeтилcaлицилoвая киcлoта, тромболитические средства и бета-блокаторы
Энaлaприлa малеат можно, не опасаясь, назначать одновременно с ацeтилcaлицилoвой киcлoтой (в кардиологических дозах), тромболитическими средствами и бета-блокаторами.
Калий жинақтайтын диуретиктер немесе калий препараттары
АӨФТ диуретиктердің әсерінен калийдің жоғалуын азайтады. Калий жинақтайтын диуретиктер (мысалы, спиронолактон, эплеренон, триамтерен немесе амилорид), калий препараттары немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштар сарысудағы калий деңгейінің айтарлықтай артуына әкеп соғуы мүмкін. Егер гипокалиемияның байқалуына байланысты, бәрібір бір мезгілде қолдану керек болса, онда мұны сақтықпен және сарысудағы калий деңгейін жиі бақылай отырып, жасаған жөн.

Диуретиктер (тиазидті қатардағы немесе ілмектік диуретиктер)
Бұған дейін жоғары дозаларда диуретиктермен емдеу энaлaприл малеатымен емдеудің бас кезінде гиповолемияға әкеп соғуы, осылайша, гипотензия қаупін арттыруы мүмкін. Егер диуретикті қабылдауды тоқтатса, организмде сұйықтықтың немесе тұздың жеткіліксіздігінің орнын компенсацияласа, немесе энaлaприл малеатымен емдеуді оның төмен дозаларынан бастаса, гипотензиялық әсерін азайтуға болады.

Басқа да гипотензивтік дәрілер
Басқа гипотензивтік дәрілермен бір мезгілде қолдану энaлaприл малеатының гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Нитроглицеринмен және басқа нитраттармен немесе басқа да вазодилататорлармен бірге қолдану да артериялық қысымның әрі қарай төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін.

Литий
АӨФТ-мен бір мезгілде қолданғанда сарысудағы литий концентрациясының өткінші төмендегені және оның уытты әсерлері жөнінде мәлімделді. Тиазидті қатардың диуретиктерімен және АӨФТ-мен бір мезгілде емдегенде сарысудағы литий концентрациясы жоғарылауы және соған орай литиймен уыттану қаупі де ұлғаюы мүмкін. Сондықтан энaлaприл малеаты мен литийді біріктіріп қолдану ұсынылмайды; егер бұл біріктірілім бәрібір қажет болса, онда сарысулық литий деңгейін мұқият бақылау керек.

Үшциклді антидепрессанттар / нейролептиктер / анестезияға арналған дәрілер / наркозға арналған дәрілер
АӨФТ-ні наркоз жасауға арналған белгілі бір дәрілермен, үшциклді антидепрессанттармен және нейролептиктермен бір мезгілде қолдану артериялық қысымды күшейтуі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД)
ҚҚДЗ-мен ұзақ емдеу АӨФТ-нің гипотензиялық әсерін бәсеңдетуі мүмкін. ҚҚСД әсерлері, ЦОГ-2 тежегіштері деп аталатындарды (циклооксигеназа-2 селективті тежегіштері) және АӨФТ-ті қоса, сарысулық калий деңгейінің жоғарылауына қатысты жиналады және бүйрек функциясының нашарлауына әкеп соғады. Бұл құбылыс әдетте қайтымды. Бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі анда-санда, әсіресе бүйрек функциясы төмендеген емделушілерде, мысалы егде жастағы емделушілерде және организмде (мысалы, диуретиктермен емдеу нәтижесінде) сұйықтық мөлшері төмендеген емделушілерде, орын алуы мүмкін. Аталған препараттармен бір мезгілде қолданудың бас кезінде де, сондай-ақ емдеуді аяқтағаннан кейін мезгіл-мезгіл организмге сұйықтықтың талапқа сай түсуін қамтамасыз ету және бүйрек функциясын бақылау қажет.

Алтын препараттары
Алтынның инъекциялық препараттарын (натрий ауротималаты) АӨФ тежегіштерімен, соның ішінде эналаприл малеатымен бірге қолданғанда сирек жағдайларда нитритоидтық реакциялар (симптомдары: беттің қызаруы, жүректің айнуы, құсу және артериялық гипотензия) жөнінде мәлімделді.

Симпатомиметиктер
Симпатомиметиктер АӨФТ-нің гипотензивтік әсерін әлсіретуі мүмкін.

Диабетке қарсы дәрілік заттар
Эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері АӨФТ-мен бір мезгілде қолданғанда диабетке қарсы дәрілердің (инсулин, пероральді гипогликемиялық дәрілер) гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін екендігін көрсетеді; мұндайда гипогликемияның даму қаупі бар. Сірә, мұндай жағдайлар, атап айтқанда біріктіріп емдеудің алғашқы апталарында, сондай-ақ бүйрек функциясы төмендеген емделушілерде орын алады.

Алкоголь
Алкоголь АӨФТ-нің гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Ацeтилcaлицил қышқылы, тромболитикалық дәрілер және бета-блокаторлар
Энaлaприл малеатын, қауіптенбей, ацeтилcaлицил қышқылымен (кардиологиялық дозаларда), тромболитикалық дәрілермен және бета-блокаторлармен бір мезгілде тағайындауға болады.

Передозировка энат в таблетках

В отношении передозировки у человека имеются лишь ограниченные сведения. После приема 300 мг и 440 мг энaлaприлa малеата в сыворотке были определены его концентрации, в 100 и 200 раз превышающие таковые при терапевтических дозах энaлaприлa малеата

Симптомы: тяжелая артериальная гипотония (появляется, прибл., через 6 часов после приема таблеток) с одновременной блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором, нарушение кровообращения, потеря электролитов, пoчeчнaя нeдocтaтoчнocть, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брaдикaрдия, головокружение, чувство страха и кашель.

Лечение: если таблетки были приняты недавно, проводят прoмывaниe жeлудкa, с применением aдcoрбентов или нaтрия cульфaтa, инфузионная терапия 0,9% раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии, пациента следует уложить горизонтально, с приподнятыми ногами. Также можно рассмотреть вопрос об инфузионном введении ангиотензина ІІ и/или внутривенном введении катехоламинов. При брадикардии, резистентной к лекарствам, показан искусственный водитель ритма. До стабилизации состояния необходим кoнтрoль функции жизненно важных органов, кoнцeнтрaции элeктрoлитoв и крeaтининa в cывoрoткe крови. Эффективен гемодиализ.
Адамда артық дозалануына қатысты мәлімдемелер шектеулі ғана. 300 мг және 440 мг энaлaприл малеатын қабылдағаннан кейін оның сарысуда энaлaприл малеатының емдік дозаларындағы осындайдан 100 және 200 есе асатын концентрациялары анықталды.

Симптомдары: ауыр артериялық гипотония (таблетканы қабылдағаннан кейін шамамен 6 сағаттан соң пайда болады) ренин-ангиотензин жүйесінің бөгелуімен және мелшиюмен бір мезгілде, қан айналымының бұзылуы, электролиттердің жоғалуы, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, гипервентиляция, тахикардия, жүректің қағуы, брaдикaрдия, бас айналу, қорқыныш сезімі және жөтел.

Емі: егер таблеткалар жуық арада қабылданған болса, aдcoрбенттерді немесе нaтрий cульфaтын қолдана отырып, асқазанды шаяды, 0,9% натрий хлориді ерітіндісімен инфузиялық ем, симптоматикалық ем. Артериялық гипотензияда емделушіні аяғын сәл көтеріңкіреп көлденең жатқызған жөн. Сондай-ақ ангиотензин ІІ-ні инфузиялық енгізу және/немесе катехоламиндерді көктамыр ішіне енгізу жөніндегі мәселені қарастыруға болады. Дәрілерге резистентті брадикардияда ырғақты жасанды тасымалдаушы қолданылады. Жағдай тұрақталғанша өмірлік маңызды ағзалар функциясын, электролиттер концентрациясын және қан сарысуындағы креатининді бақылау қажет. Гемодиализ тиімді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема в желудочно-кишечном тракте всасывается до 60% препарата. Биодоступность составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Эффективный период полунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет 11 ч. Эффективное угнетение активности АПФ происходит через 2-4 ч после приема одной дозы эналаприла малеата. Начало антигипертензивного действия отмечают через 1 ч, а максимальное действие – через 4-6 ч после приема препарата.

Продолжительность действия зависит от дозы, однако при применении препарата в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохраняются не менее 24 ч. Равновесная концентрация достигается примерно на 3-4-е сутки при дозировании 10 мг каждые 24 ч. В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови не превышает 60%. Основной метаболит – эналаприлат. Препарат выделяется преимущественно через почки. Почечный клиренс составляет около 150 мл/мин. Период полувыведения эналаприлата – 35 ч. Основным компонентом в моче является эналаприлита (40% принятой дозы) и неизмененный эналаприла малеат (около 20%). При нарушении функции почек выделение эналаприлата уменьшается соответственно степени нарушения функции.

Эналаприлат выводится во время гемодиализа и перитонеального диализа. Гемодиализ снижает концентрацию эналаприлата в плазме крови приблизительно на 46%.
Пероральді түрде қабылдаудан кейін асқазан-ішек жолында препараттың 60%-на дейіні сіңеді. Биожетімділігі 40% құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға шамамен 4 сағаттан соң жетеді. Көп рет пероральді түрде қабылдаудан кейін эналаприлаттың жартылай жиналу кезеңі 11 сағатты құрайды. АӨФ белсенділігінің тиімді бәсеңдеуі эналаприл малеатының бір дозасын қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң болады.

Гипертензияға қарсы әсерінің басталуы 1 сағаттан соң, ал ең жоғары әсері препаратты қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң білінеді. Әсер ету ұзақтығы дозаға байланысты, алайда препаратты ұсынылған дозаларда қолданған кезде гипертензияға қарсы және гемодинамикалық әсерлері кем дегенде 24 сағат сақталады. Тепе-тең концентрацияға әрбір 24 сағат сайын 10 мг дозада шамамен 3-4-ші тәулікте жетеді. Емдік дозалар ауқымындағы қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 60%-дан аспайды. Негізгі метаболиті – эналаприлат. Препарат көбінесе бүйрек арқылы бөлініп шығады. Бүйректік клиренсі минутына 150 мл-ге жуықты құрайды. Эналаприлаттың жартылай шығарылу кезеңі – 35 сағат. Несептегі негізгі компоненті эналаприлит (қабылданған дозаның 40%-ы) және өзгермеген эналаприл малеаты (20%-ға жуық) болып табылады. Бүйрек функциясы бұзылған кезде эналаприлаттың бөлініп шығуы бүйрек функциясының бұзылу дәрежесіне сай азаяды.

Эналаприлат гемодиализ және перитонеальді диализ кезінде шығарылады. Гемодиализ эналаприлаттың қан плазмасындағы концентрациясын шамамен 46%-ға төмендетеді.

Фармакодинамика

Эналаприл является пролекарством, который в организме быстро метаболизируется в эналаприлат, обладающий выраженной ингибирующей активностью в отношении ангиотензин-превращающего фермента. Это ведет к снижению концентрации ангиотензина II, увеличению активности ренина в плазме и снижению секреции альдостерона. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты эналаприла у больных с повышенным артериальным давлением развиваются за счет дилатации резистентных сосудов и снижения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений и минутный объем обычно не изменяются. У больных с гипертензией эналаприл снижает давление на 15% - 20% через 6-8 часов, действие сохраняется до 24 часов, что позволяет использовать препарат один или два раза в сутки. Стабильный терапевтический эффект в отношении артериального давления достигается через несколько недель лечения. Прекращение терапии не вызывает непосредственного повышения артериального давления.

Терапевтический эффект эналаприла развивается обычно через 2 часа после приема и сохраняется до 12 часов. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели. Больным с сердечной недостаточностью и нормальной почечной функцией эналаприл назначают обычно 2 раза в сутки. Эналаприл снижает сопротивление сосудов почек, увеличивает почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и воды, сохраняет калий, снижает экскрецию белка.

Применение эналаприла после инфаркта миокарда может предупредить развитие дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает также благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.
Эналаприл ізашар дәрі болып табылады, ол организмде ангиотензин- өзгертуші ферментке қатысты айқын тежегіш белсенділігі бар эналаприлатқа тез метаболизденеді. Бұл II ангиотензин концентрациясының төмендеуіне, рениннің плазмадағы белсенділігінің артуына және альдостерон секрециясының төмендеуіне әкеп соғады. Энаприлдің гипертензияға қарсы және гемодинамикалық әсері артериялық қысымы жоғары болатын науқастарда резистентті қантамырлардың дилатациясы және шеткергі кедергінің төмендеуі есебінен дамиды. Жүректің жиырылу жиілігі және минуттық көлемі әдетте өзгермейді. Гипертензиясы бар науқастарда эналаприл қысымды 6-8 сағаттан соң 15% - 20%-ға төмендетеді, әсері 24 сағатқа дейін сақталады, ол препаратты тәулігіне бір немесе екі рет қолдануға мүмкіндік береді. Артериялық қысымға қатысты тұрақты емдік әсерге бірнеше апта емдегеннен кейін жетеді. Емді тоқтату артериялық қысымның тікелей жоғарылауын туындатпайды.

Эналаприлдің емдік әсері әдетте препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң дамиды және 12 сағатқа дейін сақталады. Ең жоғары клиникалық әсерге 2-4 аптадан кейін жетеді. Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар және бүйрек функциясы қалыпты науқастарға эналаприлді әдетте тәулігіне 2 рет тағайындайды. Эналаприл бүйрек қантамырларының кедергісін төмендетеді, бүйректік қан ағымын, шумақтық сүзілуді, натрий мен судың экскрециясын арттырады, калийді сақтайды, ақуыздың шығарылуын төмендетеді.

Миокард инфарктінен кейін эналаприлді қолдану сол жақ қарынша қызметінің бұзылуы мен жүрек қызметінің жеткіліксіздігінің дамуын болдырмауы мүмкін. Эналаприл гипертензияға және ми қантамырларының созылмалы ауруына шалдыққан науқастарға да жағымды әсер етеді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в пачку из картона. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 2 немесе 3 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтан алынған ақпаратты қорапшаға жазуға жол беріледі.